Что такое международная единица эритропоэтина. Эритропоэтин рекомбинантный человеческий. Структура и значение эритропоэтина

Эритропоэтин

Эритропоэтин – гормон из группы гликопротеинов, синтезируемый в почках и стимулирующий выработку эритроцитов. Тест на эритропоэтин обладает самостоятельным диагностическим значением, но чаще назначается с общим анализом крови (гематокрит, эритроцитарный индекс). Исследование уровня эритропоэтина в плазме применяется для установления диагноза анемии или полицитемии, определения этиологии заболеваний системы крови и оценки эффективности проводимого лечения. Кровь для теста берется из вены. Унифицированный метод исследования – ИФА. Показатели нормы стероида – 4,3-29 мМЕ/мл. Срок исполнения анализа колеблется от 1 до 8 суток.

Эритропоэтин – стероид, который усиливает продукцию красных кровяных телец, транспортирующих железо и кислород к тканям организма. Основная доля данного гормона синтезируется в почках в ответ на кислородное голодание и только около 10% продуцируется в печени гепатоцитами. Попадая в костный мозг, эритропоэтин стимулирует превращение стволовых клеток в красные кровяные тельца, имеющие одинаковую форму и размер. У здоровых взрослых пациентов длительность жизни эритроцитов составляет около 4 месяцев. В норме в организме содержится приблизительно одинаковое количество циркулирующих в крови эритроцитов. Если баланс между синтезом и разрушением эритроцитов нарушается, то возникает анемия. При недостаточной продукции красных кровяных телец в костном мозге, при гемолизе или кровотечении уровень эритроцитов снижается, соответственно, уменьшается транспорт кислорода ко всем органам. В ответ на кислородное голодание клеток почки синтезируют эритропоэтин, доставляемый по кровеносной системе в костный мозг, где стимулируется процесс образования красных кровяных телец.

Эритропоэтин функционирует в кровеносном русле на протяжении короткого времени, после чего происходит экскреция гормона с мочой. При развитии некоторых новообразований стероид продуцируется в большом количестве, из-за чего возникает полицитемия (повышенное число эритроцитов). Данная патология способствует росту объема крови, увеличению ее вязкости и скачкам артериального давления. Искусственно созданные препараты эритропоэтина применяют при терапии анемии у пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности или при нарушении работы костного мозга. Исследование чаще всего назначается в хирургии, эндокринологии, нефрологии или гематологии в комплексе с ОАК (качественный и количественный анализ форменных элементов крови). Также анализы на концентрацию эритропоэтина применяются в спортивной медицине для выявления в крови допинга, который увеличивает концентрацию кислорода в тканях, в результате чего организм спортсменов становится более устойчивым к высоким физическим нагрузкам.

Показания

Исследование уровня эритропоэтина в крови назначается в диагностических целях для определения патологии (анемия или полицитемия), выявления новообразований почек и надпочечников, а также мониторинга случаев употребления эритропоэтина спортсменами перед соревнованиями. Симптомы, при которых тест на концентрацию эритропоэтина показан для исключения повышения уровня гормона – головокружения, мигрени, ощущение зуда, ухудшение зрения, увеличение селезенки при пальпации, покраснение лица, инфаркт, инсульт, тромбозы вен нижних конечностей или кровотечения.

Признаки, свидетельствующие о понижении концентрации гормона (бледность лица, слабость, усталость, сильная одышка даже в состоянии покоя), также важно подтвердить с помощью анализа. Показанием для теста может быть результат ОАК, подтверждающий наличие анемии (уменьшение количества эритроцитов и ретикулоцитов, низкий гемоглобин). Противопоказанием для проведения исследования считается период вынашивания плода, ранее проведенное переливание крови, употребление анаболических стероидов, стимулирующих работу щитовидной железы, или введение эритропоэтина за несколько дней перед забором крови.

Подготовка к анализу и забор крови

Исследование концентрации эритропоэтина проводится в утреннее время перед приемом пищи (перерыв должен быть не менее 10 часов). Утром уровень гормона приближается к максимальным показателям. За час перед анализом важно избегать стрессов, физических нагрузок, употребления алкоголя и курения. За несколько дней нужно прервать медикаментозное лечение, при невозможности прекратить лекарственную терапию следует сообщить о приеме лекарственных средств лаборанту. Кровь для анализа берется из вены. Транспортировка в лабораторию производится в стерильных емкостях при температуре от +2 до +8 градусов.

Унифицированный метод выявления уровня эритропоэтина в плазме – ИФА. Иммуноферментный анализ позволяет определить концентрацию гормонов в кровеносном русле благодаря реакции между антителом и антигеном, которые связываются между собой. Для образования реакции антиген-антитело применяются ферменты (в качестве меченого реагента). Концентрация эритропоэтина в крови зависит от интенсивности окрашивания комплексов. Преимуществом теста является высокая чувствительность и специфичность (около 100%). Срок выполнения анализа может колебаться от 1 до 8 дней.

Нормальные показатели

Нормальные значения эритропоэтина у здоровых взрослых колеблются от 4,3 до 29 мМЕ/мл. Если концентрация гормона у пациента выше нормы, но уровень эритроцитов при этом понижен, вероятнее всего, анемия обусловлена угнетением кроветворной функции костного мозга. При нормальных показателях или незначительном снижении количества эритропоэтина в крови анемия вызвана недостаточным синтезом стероида в почках. Повышенная концентрация эритропоэтина и эритроцитов свидетельствует о производстве избытка данного гормона печенью или почками. Если уровень эритроцитов повышен, а количество эритропоэтина находится в пределах референсных показателей или понижено, то полицитемия спровоцирована не синтезом стероида.

Повышение уровня

Главной причиной повышения концентрации эритропоэтина в плазме считаются патологии кровеносной системы: анемии (апластическая, железодефицитная, серповидно-клеточная и фолиеводефицитная), острая и хроническая кровопотеря, пороки развития костного мозга (уменьшается синтез только красных кровяных телец, а уровень тромбоцитов и лейкоцитов находится в пределах нормы). Второй причиной повышения концентрации эритропоэтина в плазме являются патологические процессы в почках, включающие сужение почечной артерии, поликистоз, мочекаменную болезнь.

Также уровень гормона увеличивается при гипоксии (понижении насыщения крови кислородом), возникающей при венозном застое, пороках сердца, хронической форме бронхита или при новообразованиях, синтезирующих эритропоэтин (феохромоцитома, аденокарцинома почек, опухоль молочной железы, гемангиобластома). В некоторых случаях причиной высокого уровня стероида становится его поступление извне в качестве допинга (спортсмены могут принимать гормон перед соревнованиями). Незначительное повышение эритропоэтина, не требующее лечения, возникает после химиотерапии, нахождения на высоте, в период беременности (гормон гипофиза пролактин усиливает синтез эритропоэтина).

Снижение уровня

Причиной снижения уровня эритропоэтина в крови является хроническая почечная недостаточность, при которой нарушается физиологическая обратная линейная зависимость между количеством стероида и уровнем гемоглобина. В результате продукция эритропоэтина не повышается пропорционально тяжести анемии, возникает неэффективный эритропоэз, который сопровождается гемолизом внутри костного мозга и сокращением длительности жизни красных кровяных клеток. Данная эритропоэтиндефицитная анемия сохраняется у пациентов с хронической почечной недостаточностью на программном гемодиализе или амбулаторном диализе и исчезает только после аллотрансплантации почки. Второй причиной понижения уровня эритропоэтина в плазме считается истинная полицитемия, обусловленная интенсивной пролиферацией (разрастанием) эритроцитарного, лейкоцитарного и тромбоцитарного ростков в костном мозге.

Лечение отклонений от нормы

Исследование концентрации эритропоэтина в плазме имеет важное диагностическое значение в клинической медицине, так как помогает отследить динамику новообразований и дифференцировать анемию от полицитемии. Для установления причины отклонений от референсных значений следует обратиться к лечащему врачу: нефрологу, эндокринологу, онкологу, гематологу или терапевту, который назначит дополнительные анализы и инструментальные диагностические исследования. Обычно терапия осуществляется после проведения полного обследования и оценки уровня гормона в динамике. Для нормализации состояния пациента врач назначает диету, рекомендует нормализовать питьевой режим (не менее 2 л воды в день), определяет схему лечения.

Эритропоэтин – это белковый гормон, воздействующий на костный мозг и стимулирующий производство эритроцитов. Это новейший препарат, еще не набравший особой популярности, однако, уже широко распространенный среди бегунов и стайеров. Препараты Эритропоэтина разрабатывались в основном для лечения людей, страдающих от анемии. Кроме того, препарат используется в медицине во время переливания крови. В бодибилдинге Эритропоэтин употребляется преимущественно в качестве стимулятора синтеза эритроцитов. Препарат увеличивает содержание кислорода в крови, в результате чего повышается выносливость.

Молекула Эритропоэтина почти полностью состоит из аминокислот. В четырех местах к молекулярной цепи присоединены соответствующие гликозидные фрагменты, различные сахара. По этой причине на рынке можно найти несколько видов препарата, различающихся между собой. Например, можно купить синтетический Эритропоэтин (rHuEPO), получаемый с помощью генной инженерии. Он идентичен естественному гормону по составу, единственное отличие между ними кроется в ферментах сахара.

Небольшая хронология истории препарата:

• 1977 г. – обнаружение Эритропоэтина (был выведен в чистом виде из мочи).
• 1988 г. – год начала серийного производства синтетической версии гормона.
• 1988-1990 года – смерти европейских велосипедистов из Бельгии и Голландии, связанные с применением этого гормона.
• 1990 г. – Эритропоэтин был определен как допинг, в результате чего его применение в спорте было запрещено.
• 1993-1994 гг. – первые допинг тесты ИААФ на применение препарата.
• 1998 г. – скандал среди велосипедистов: разоблачены спортсмены, использовавшие препараты этого гормона в велогонке “ Тур де Франс”.

Несмотря на свою новизну и малую распространенность, Эритропоэтин уже успел засветиться в нескольких скандалах в спорте. В частности, этот фармакологический препарат применялся в качестве допинга в велогонках. Так, применение Эритропоэтина негативного отразилось на карьере знаменитейшего атлета Лэнса Армстронга. В 2012-ом году спортсмен был пожизненно дисквалифицирован, более того, его лишили всех званий и титулов, завоеванных после 1998 года. Американское агентство USADA, занимающееся вопросами допинга, в 2012-ом году опубликовало более чем 200-страничный отчет о том, как Эритропоэтин применяется в спорте как допинг и о том, как атлеты обманывали допинг тесты, употребляя этот препарат. Помимо этого, в отчете также содержалась информация, что Армстронг распространял допинговые препараты среди коллег по цеху.

Но не только штрафными санкциями страшен гормон Эритропоэтин , ведь, по факту, его употребление, как и употребление стероидной продукции, может привести к проявлению нежелательных эффектов. Так, сдав анализ крови на Эритропоэтин, может выясниться, что Вы не только навредили своей карьере, но и погубили свое здоровье, принимая препарат. Следует понимать, что риск возникновения побочных эффектов весьма высок. В нашем организме кровь приблизительно на 40 процентов состоит из эритроцитов. Спортсмены обладают немного более высокими показателями. Действие Эритропоэтина в свою очередь вызывает повышенную концентрацию RBCS, красных кровяных телец. Иными словами, Эритропоэтин в крови многократно увеличивает шансы проявления сердечнососудистых заболеваний. Результатом регулярного применения препарата может стать даже сердечный приступ. Поэтому, при употреблении препарата, необходимо регулярно сдавать анализы крови и следить, чтобы норма Эритропоэтина в крови не превышала дозволенных показателей. Кроме того, прием препарата требует соблюдения определенных процедур. Главное, что нужно сделать, – это откачать примерно литр крови и после заморозки инъецировать кровь обратно.

Важно: не только высокий Эритропоэтин может стать причиной проявления побочных эффектов. Вызывать проблемы со здоровьем может и недостаток употребляемых жидкостей в период применения препарата. Марафонцы и велосипедисты теряют большие объемы жидкостей в период соревнований и тренировок. Недостаток же “воды” в организме способен поднять содержание гематокрита до запредельных величин, что опять же очень рискованно. По этой причине далеко не все атлеты, на носу у которых соревнования, соглашаются применять рекомбинантный Эритропоэтин или препараты схожей категории. Многие велосипедисты или марафонцы с большей уверенностью выберут стандартные стероиды. Кстати, купить инъекционные стероиды , которые безопасно заменят описываемый гормон, можно в нашем интернет-магазине. Так что, если Вы не желаете рисковать своей карьерой и здоровьем, всегда можно воспользоваться проверенными временем средствами, также как и Эритропоэтин, повышающими выносливость.

Если же Вы все-таки хотите рискнуть и многократно увеличить показатели выносливости, то знайте, что дозировка Эритропоэтина колеблется в среднем от 50 до 300ед. Результаты, после применения гормона, не заставят себя ждать. В целом, значительную прибавку в “мощности” стоит ожидать уже на вторую неделю. Курс препарата не должен длиться дольше 6 недель.

ЭРО и его применение в спорте и медицине

В нашем организме Эритропоэтин (ЭРО или ЭПО) образуется в почках. Именно по этой причине люди с хронической почечной недостаточностью страдают от анемии. Начиная с 1989 года, в терапии людей больных хронической почечной недостаточностью начали использовать синтетический ЭПО. Данный метод используется, как альтернатива переливанию эритроцитарной массы. Так же искусственная версия гормона используется в терапии таких заболеваний как СПИД, онкологических заболеваний и при кровопотерях.

По своему воздействию ЭПО – это легко переносимый фармакологический препарат, применение которого, как уже было сказано ранее, частично связано с рисками. Как и любой другой фармакологический препарат, ЭПО человека или его искусственная версия, в случае завышенной концентрации, способен вызывать целый набор нежелательных эффектов. Наиболее опасными побочными эффектами препарата считаются: увеличенная вязкость крови, проявление сердечнососудистых заболеваний, нарушения в кровоснабжении.

На сегодняшний день не существует единого метода по обнаружению ЭПО, если он применяется как допинг. Причина кроется в том, что искусственный и естественный гормон идентичны друг другу по составу. Однако, существует несколько прямых и косвенных подходов, способный выявить, повышен ли ЭРО из-за каких-то естественных процессов в организме или же его повышенная концентрация в крови вызвана применением искусственного гормона. Первый способ заключается в разделении естественного и искусственного гормона с помощью генной инженерии (изучается различие в сахарах в составе гормона). Для выявления данного отличия и, как следствие, разоблачения атлета, необходимы лишь пробы крови и мочи.

Примеры косвенного метода, с помощью которого можно обнаружить эндогенный ЭПО:

• Обнаружение отклонений в уровне содержания биологических жидкостей. Данная особенность свидетельствует о превышение уровня ЭРО и в большинстве случаев означает, что атлет применял искусственный гормон;
• Измерение биохимических показателей, размеры которых зависят от концентрации гормона;
• Нахождение в моче продуктов распада фибриногена и фибрина.

Подводя итог, хочется отметить, что на сегодняшний день практически невозможно выяснить, принимал ли тот или иной атлет гормон ЭПО в качестве вспомогательного средства или нет. Однако, это вовсе не означает, что употреблять препарат можно свободно, не опасаясь последствий. Как уже было отмечено, сдав анализ крови на ЭПО, вы можете обнаружить, что погубили не только свою карьеру, но и здоровье.

По материалам: AthleticPharma.com

В 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения содержится 500 МЕ или 2000 МЕ эпоэтина бета .

Форма выпуска

1 мл раствора в стеклянной ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 или 2 упаковки в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Стимулирующее действие на гемопоэз .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

– это очищенный гликопротеин , рекомбинантный аналог природного Эритропоэтина человека, который представляет собой фактор роста гематопоэза . Произведен благодаря генно-инженерным методам.

Увеличивает количество ретикулоцитов, активирует синтез в эритроцитах . Не влияет на лейкопоэз . Считается, что препарат взаимодействует с эритропоэтиновыми рецепторами на стенках клеток.

Фармакокинетика

После введения подкожно наибольшая концентрация в регистрируется через 14-26 часов. Время полувыведения составляет 15-26 часов, при внутривенном введении – до 12 часов.

Показания к применению

• Для увеличения количества крови для последующей аутотрансфузии , чтобы избежать гемотрансфузии донорской крови.
• Тяжелая анемия на фоне хронического типа.
• Анемия при болезнях костного мозга и ряде хронических заболеваний ( , миелодиспластических заболеваниях, онкологических болезнях ).
• Предупреждение анемии у недоношенных детей (до 34-й недели) с массой тела при рождении 0,75-1,5 кг.

Противопоказания

(не поддающаяся контролю), или в предшествующем лечению месяце, в прошлом, нестабильная , к эпоэтину бета.

Побочные действия

• Явления со стороны нервной системы: , боль в голове, спутанность сознания.
• Явления со стороны системы кровообращения: гипертонический криз, артериальная гипертония.
• Аллергические реакции: сыпь, реакции анафилактоидного типа.
• Явления со стороны свертывания крови и действие на анализ крови: тромботические осложнения, тромбоцитоз.
• Явления со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Эритропоэтин советует разрабатывать схему лечения индивидуально в зависимости от степени анемии , состояния больного и вида болезни.

Возможно внутривенное и подкожное введение. Первоначальная доза составляет 50-150 МЕ на килограмм веса, рекомендуемая кратность введения – через день.

Передозировка

При передозировке могут возникать эффекты, характерные для высокой степени активности действующего вещества. При очень высоком содержании возможно произведение флеботомии . Применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Препараты, активирующие кроветворение (препараты железа и другие) могут усиливать действие эпоэтина бета на гемопоэз .

Условия продажи

Возможно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

• Хранить в темном месте.
• Хранить в диапазоне температур 2-8 градусов.
• Беречь от детей.
• Не замораживать.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Советуется с осторожностью использовать средство при тромбоцитозе, печеночной или сосудистой недостаточности , при злокачественных онкологических заболеваниях , у пациентов с нефросклерозом.

Эффективность терапии уменьшается при недостатке железа в организме, а также при инфекционно-воспалительных поражениях или гемолизе .

Во время лечения советуется воздерживаться от управления мобильными механизмами и автотранспортом.

Аналоги Эритропоэтина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Другие препараты Эритропоэтина (аналоги): Веро-Эпоэтин, Эпотал, Эпостим, Эпоэтин, Эритростим, Эритростим, Шанпоэтин, Гемакс, Бинокрит, Вепокс.

При беременности и лактации

В данные периоды возможен прием препаратов эпоэтина бета при наличии строгих показаний.

эритропоэтин рекомбинантный человеческий erythropoietinrecombinanthuman

Состав : в одном флаконе 1000/2000/5000 MEэпоэтина-бета в виде лиофилизированного вещества, что соответствует 8,3/16,6/41,5 мкг эритропоэтина.

1 ампула с растворителем содержит 1/2/5 мл воды д/инъекций.

Эпоэтин-бета, полученный методом генной инженерии, по своему аминокислотному Составу, биологическим и иммунологическим свойствам идентичен эритропоэтину, выделенному из мочи пациентов, страдающих анемией. Имеет наивысшую степень чистоты. До сих пор не обнаружено признаков образования антител к эпоэтину-бета у человека.

Синонимы : Ергех (Швр. «CilagA.G.»), Recormon(Ав. «BoehringerMannheim»).

Фармакологические свойства : эпоэтин-бета - это гликопротеид. Являясь митозостимулирующим фактором и гормоном дифференци-ровки клеток, способствует образованию эритроцитов из клеток-предшественников. Его продукция осуществляется и регулируется главным образом в ответ на изменения оксигенации тканей. Терапевтический эффект проявляется в увеличении гематокритного числа в течение 4 недель. Курс лечения 8-16 недель (в зависимости от дозировки).

Фармакокинетика : перирод полувыведения эпоэтина-бета при внутривенном введении Составляет 4-12 ч. При подкожном введении максимальная концентрация препарата в сыворотке достигается в среднем через 12 ч, конечный период полувыведения около 16 ч.

Биодоступность эпоэтина-бета при подкожном введении Составляет в среднем 46% от биодоступности при в/в введении.

Показания : заместительная терапия эритропоэтином больных почечной анемией при проведении диализа.

До начала лечения следует исключить другие причины анемии (дефицит витамина В 12 , фолиевой кислоты, железоалюминиевую интоксикацию), снижающие эффективность эритропоэтина.

По литературным данным, эритропоэтин эффективен при анемии больных СПИДом, леченных зидовудином.

Противопоказания : аллергические реакции на любой из компонентов препарата эритропоэтина, неконтролируемая гипертензия; возраст детей до 2 лет, а также период беременности и лактации (нет достаточного опыта).

Побочные явления : дозозависимое повышение артериального давления, обострение имеющейся гипертензии (следует назначать антигипертензивные средства, а также контролировать АД между диализами и особенно в начале лечения). У отдельных больных с нормальным и пониженным АД возможен гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головные боли, спутанность сознания и т.д.) и генерализованными тоникоклоническими судорожными припадками, требующими немедленной врачебной помощи и интенсивной терапии. Особое внимание следует обратить на внезапные колющие мигрене-подобные головные боли как опасный симптом.

При лечении рекормоном часто требуется увеличение дозы гепарина во время диализа из-за увеличения гематокритного числа. В случае недостаточной геларинизации возможна закупорка системы диализа.

Возможен тромбоз шунтов, особенно у больных, предрасположенных к гипотонии, а также с осложнениями в артериовенозной фистуле (стеноз, аневризма и др.). У таких больных рекомендуется держать под контролем шунты и проводить профилактику тромбозов путем назначения ацетилсалициловой кислоты.

Возможны также, особенно в начале лечения, симптомы, характерные для гриппа, головные боли, чувство слабости, головокружение, боли в костях, озноб после инъекции, судороги, аллергические реакции, усталость.

Меры предосторожности : эритропоэтин следует назначать с осторожностью при гипертензии (в т.ч. в анамнезе), злокачественных опухолях, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), тромбоцитозе, ишемической болезни, серповидно-клеточной анемии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, аритмиях, экземе, акне, лихорадочных состояниях, экзантеме, остеомиелите и некрозе стоп, тромбозе нижней полой вены, обострении окклюзии периферических артерий, желудочно-кишечном и носовом кровотечениях, гематурии.

Эритропоэтин можно применять только в условиях стационара. После первого введения препарата больной должен находиться под наблюдением, особенно в течение первых четырех часов. Поскольку во время клинических испытаний отмечен случай анафилактоидной реакции, первая доза эритропоэтина должна вводиться под контролем врача. Во время лечения препаратом необходим еженедельный контроль АД и картины крови, особенно тромбоцитов, что особенно важно в первые 4 недели (во время лечения препаратом наблюдается умеренное, дозозависимое увеличение количества тромбоцитов в пределах нормы, особенно после в/в вливания, но по мере продолжения лечения оно снижается; тромбоцитоз развивается очень редко). Необходим также периодический контроль гематокритного числа до достижения величины 30-35 об.% (гемоглобин 10-12 г/дл), затем оно должно контролироваться еженедельно. В большинстве случаев с увеличением гематокритного числа одновременно снижается содержимое ферритина в сыворотке. Поэтому при уровне ферритина в сыворотке ниже 100 нг/мл или насыщении трансферрином менее 20% рекомендуется назначение внутрь железа в дозе 200-300 мг/день, а при необходимости и парентерально. В случае назначения препаратов железа доза эритропоэтина должна быть снижена для предупреждения интенсивного увеличения гемоглобина.

Во время коррекции анемии возможно повышение аппетита, что может привести к повышенному потреблению калия, гиперкалиемии. В первые месяцы лечения эритропоэтином следует контролировать содержание калия, креатинина, мочевины и фосфатов в сыворотке. Иногда требуется повышенная доза фосфатсвязывающих веществ (например, карбоната кальция). Необходимо контролировать функцию печени и обмен веществ. У больных с интоксикациями алюминием или инфекциями эффект эритропоэтина может быть замедлен или ослаблен. У больных, которым проводится противосудорожная терапия, возможно усиление судорог.

В отдельных случаях препарат может вызвать преходящее увеличение преддиализных показателей мочевины, креатинина и калия, что можно объяснить снижением тока плазмы или увеличением потребления белка. Обычно эти показатели снижаются после коррекции кровотока. Значительных изменений в режиме диализа при лечении эритропоэтином не наблюдалось.

У больных с пересаженной почкой в сочетании с серповидно-клеточной анемией эпоэтин-бета может вызвать острый гемолиз с отторжением трансплантата.

Проводимое лечение может повлиять на реактивность организма (на способность выполнять работу, требующую быстрой физической и психической реакции), особенно в начале лечения и при употреблении алкоголя.

Лекарственное взаимодействие : при лечении эритропоэтином с одновременным применением антигипертензивных средств возможен индивидуальный подбор доз.

Терапевтическая активность эритропоэтина может быть усилена одновременным назначением средств, влияющих на кроветворение (препаратов железа и т.д.).

Взаимодействие эритропоэтина с другими веществами в процессе клинических испытаний не выявлено.

Применение и дозировка : содержимое флакона растворяют в прилагаемом растворителе, не допуская превышения концентрации эпоэтина-бета 2000 МЕ/мл. Полученный раствор должен быть светлым и прозрачным. Его вводят подкожно или внутривенно. Неиспользованные остатки раствора во флаконе должны быть уничтожены. Раствор вводят в вену медленно (около 2 мин). Больным, находящимся на гемодиализе раствор вводят через артериовенозную фистулу после диализа. Биологическая активность пролонгированного раствора сохраняется неизмененной в течение 24 ч при температуре от 2 до 8°С. Однако, для гарантии стерильности приготовленный раствор следует использовать сразу же. Во избежание несовместимости или снижения активности препарата не рекомендуется: применять другой растворитель, смешивать препарат с другими лекарственными средствами или инъекционными растворами, применять стекло (пользоваться только пластмассовыми материалами для инъекций).

Лечение эритропоэтином проводится в две стадии.

НА СТАДИИ КОРРЕКЦИИ гематокритное число должно увеличиваться с 30 об.%, до 35 об.%. При подкожном введении начальная доза Составляет 20 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю или 10 МЕ/кг 7 раз в неделю. При недостаточном увеличении гематокритного числа (менее 0,5 об.% в неделю) дозу можно увеличивать каждые 4 недели на 20 МЕ/кг 3 раза в неделю или на 10 МЕ/кг 7 раз в неделю. При внутривенном введении препарата начальная доза Составляет 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Через 4 недели доза может быть увеличена до 80 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости ее увеличивают на 20 МЕ/кг 3 раза в неделю с месячным интервалом.

Независимо от пути введения максимальная доза не должна превышать 720 МЕ/кг в неделю.

Если гематокритное число увеличивается слишком быстро, т.е. более, чем на 4% в течение 2 недель, доза препарата должна быть снижена примерно на 20 МЕ/кг.

НА СТАДИИ ПОДДЕРЖАНИЯ гематокритного числа на уровне 30-35 об.% начальную поддерживающую дозу следует понизить до половины дозы предыдущей инъекции. Затем поддерживающую дозу подбирают индивидуально в одну или две недели так, чтобы гематокритное число не превышало 35 об.%.

Средняя поддерживающая доза Составляет примерно 30 МЕ/кг 3 раза в неделю после гемодиализа.

Передозировка : индивидуальная и дозозависимая. При передозировке могут развиться гипертензия и эритроцитоз. При гипертензии следует исключить нагрузку жидкостью. При эритроцитозе и гипергидратации, перед снижением веса путем выведения жидкости из организма необходимо провести венесекцию. Иначе может произойти дальнейшее увеличение гематокритного числа, что влечет за собой повышение вязкости. В случае резистентной гипертензии показано назначение антигипертензивных средств.

Форма выпуская : в упаковке 5/10 флаконов с лиофилизированным веществом и 5/10 ампул с растворителем.

Хранение : при температуре 2-8°С (в холодильнике). При транспортировке допускается изменение температурного режима, но не более, чем на 5 дней.

Рекормон не должен быть использован после срока годности, указанного на упаковке.

Эритропоэтин — это гликопептидный гормон, вырабатываемый надпочечниками и в небольшом количестве печенью. Он участвует в регулировке образования красных кровяных телец, синтезируемых в костном мозге. В задачу эритроцитов, в свою очередь, входит снабжение клеток кислородом. Влияние эритропоэтина на кроветворную способность человека, вызывает интерес учёных и спортивных тренеров, так как это дает возможность повысить ресурсы человеческого организма.

Эритропоэтин или, как принято обозначать его в медицине, ЭПО начинает вырабатываться даже при самом небольшом дефиците кислорода. Переносится гормон по организму сложным железосодержащим белком, гемоглобином.

Кислород же используется организмом для самых разных функций. Без него был бы невозможен синтез холестерина, желчной кислоты, гормонов стероидного ряда. Составляющих аминокислоты элементов и так далее. Кроме того, кислород расщепляет на безопасные элементы, токсины, яды, и ненужные лекарства.

При гипоксии, кислородном голодании, разрушаются внутренние органы, сердечно-сосудистая система, а главное – головной мозг. То есть, тяжелые случаи гипоксии заканчиваются смертью человека.

Гормон эритропоэтин попадая в кровь, превращает ретикуляциты в красные кровяные тельца, значительно повышая их количество, соответственно увеличивая переносимый ими кислород. При повышении уровня кислорода, в артериях поднимается давление, а кровь становится более вязкой.

ЭПО вырабатывается не только при гипоксии, стимулятором его выброса становится и глюкокортикоидод, синтезируемый надпочечником, в стрессовой ситуации. Такая особенность организма, позволяет ему за несколько секунд, повысить силу и скорость мышечных тканей, а приток кислота обеспечивает выносливость.

Работающий таким образом обмен веществ, позволил выжить человеку как виду, так как естественных врагов в дикой, первобытной природе, было предостаточно. При нападении хищника человек успевал убежать или победить в схватке с сильным животным.

Правда, такой всплеск активности синтеза кровяных телец, приводит к истощению запасов железа, меди, витаминов В9 и В12, поэтому после стрессовой ситуации, необходимо восстанавливать баланс этих веществ в организме. Древний человек восполнял запас железа и меди, съедая побежденное животное.

Причины отклонения от нормы

В организме человека, уровень различных гормонов крайне точно сбалансирован, то же касается и эритропоэтина. За норму у женщин принят диапазон содержания гормона от 8 до 30 МЕ/л. У мужчин соответственно 5,6 до 28,9 МЕ/л. Если же имеют место отклонение от нормы в большую или меньшую сторону, это может означать наличие каких-то патологий.

1. При повышенном уровне эритропоэтина количество эритроцитов должно быть высоким, если же оно низкое, то это говорит об анемии, которая и подавляет кроветворную функцию костного мозга.
2. Уровень эритропоэтина может быть понижен под действием окружающей среды, например в условиях высокогорья, бедного кислородом.
3. Обеднен6ие кислородом, несмотря на высокий уровень эритропоэтина может наступить в результате отравления организма дымом, например от сигарет.
4. Пониженный уровень эритропоэтина может быть вызван почечной недостаточностью или наличием кисты или опухоли в надпочечниках. Почки также перестают вырабатывать нужный гормон при мочекаменной болезни или наличия множественных кист в паренхиме органа.
5. Опухоли могут поражать и костный мозг, поэтому высокий уровень эритропоэтина в такой ситуации не вызывает притока красных кровяных телец.
6. Костный мозг подвержен самым разным патологиям от различных форм анемии до лейкоза и все они сопровождаются низким уровнем эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.
7. Если при повышенном уровне эритропоэтина кислород в крови всё равно не поднимается, это могут быть заболевания лёгких или сердечнососудистой системы.
8. Поражение головного мозга гемангиобластомой, приводит к нарушению уровня эритропоэтина в крови.
9. Синдром приобретённого иммунодефицита.
10. После трансплантации какого-либо органа, особенно костного мозга, происходит значительный гормональный сбой, сопровождаемый дефицитом эритроцитов.
11. Донорская сдачи крови, приводит к дефициту красных кровяных телец, несмотря на высокий уровень эритропоэтина.

Наличие всех упомянутых патологий и заболеваний становится поводом для длительной и трудоёмкой терапии, в ходе которой не только приводится в порядок гормональный и кислородный баланс в организме, но и устраняется сама причина возникновения такой ситуации.

Применение эритропоэтина в терапии

Множество болезней и состояний имеют лечение, с помощью гормональной терапии включая и препараты с эритропоэтином. Любое лечение в данном направлении назначает врач эндокринолог, так как даже самое незначительное отклонение в дозировке препарата может привести к опасному превышению или наоборот, занижению количества красных кровяных телец.

Лечение проводит как помощью препаратов подкожного ведения, так и внутривенного. В ходе лечения, больной регулярно проверяется на состав крови, уровень гемоглобина и содержание эритропоэтина в крови.

Важно понимать, что курс лечения эритропоэтином, подразумевает постепенное снижение количества принимаемого препарата, с тем, что бы организм сам восстанавливал необходимое количество гормонов. В результате правильного применения препаратов, полностью восстанавливается работа эндокринной системы.

К сведению, нормальный уровень гемоглобина составляет от 110 до 120 г/л, а соотношение эритроцитов к остальным элементам крови, должен быть на уровне 30 -35%.

На ряду с препаратами, содержащими эритропоэтин, больной должен принимать лекарства содержащие железо, фолиевую кислоту и витамины группы B, это восстанавливает в организме уровень веществ, используемых кроветворной системой.

Эритропоэтин в спорте

Широкое применение нашёл эритропоэтин в спорте. Его синтетические аналоги применяются для придания мышцам способности длительное время делать тяжёлую работу. Препараты, таким образом, воздействующие на организм атлета называются допинг.

Спортсмен принимающий допинг на основе эритропоэтина, способен долгое время, не чувствуя усталости, бежать, ехать на велосипеде или грести вёслами. Другими словами такой допинг нашёл применение в тех видах спорта, где нужно долгое равномерное усилие. А вот для спортсменов тяжеловесов он не очень хорошо подходит.

Расплатой за возможность долго бежать или крутить педали становится ускоренный метаболизм и сжигание всех запасов железа, фолиевой кислоты и других элементов кроветворной системы.

Было зарегистрировано несколько случаев со смертельным исходом, как раз среди велосипедистов, после чего препараты с эритропоэтином были официально признаны опасным допингом и их запретили употреблять. Все спортсмены, уличенные в применения эритропоэтина, были дисквалифицированы до конца жизни.

Допинг с эритропоэтином очень сложно определить по анализу крови или мочи спортсмена. Поэтому антидопинговые лаборатории с 1990 года занимаются разработкой способов обнаружения запрещенного препарата в пробах спортсменов. Так как синтетический гормон, по своему составу и действию, идентичен натуральному, к тому же присутствие его в крови объясняется стрессовой ситуацией, вызванной состязанием, обнаружить его крайне сложно.

Поэтому было принято решение, измерять не количество гормона в крови спортсменов, а уровень кислорода и гемоглобина. Хотя и такой метод измерения довольно субъективен, ведь кто-то перед стартом был спокоен, а накануне отдыхал, а кто-то долго тренировался и сильно нервничает.

Несмотря на спорность способов определения допинга в крови спортсмена, вывод в связи с применением препарата с эритропоэтином можно сделать простой – эффект от него может быть смертельным.

Но есть и другое мнение, родившееся в свете последних событий, связанных со спортивными состязаниями мирового значения, а именно олимпиадами. Главное для спортивных чиновников, не выявить спортсмена применяющего допинг, а снять с соревнований атлетов станы с неправильной с их точки зрения политикой. И мало кого в такой ситуации интересует, какой эффект создаёт на человека препарат.